ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу – НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.
И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:
Читать полностью >>>
Содержание
Составляющие и лекарственная форма препарата
Целебрекс выпускается в виде капсул белого цвета в твёрдой желатиновой оболочке, содержащих белое гранулированное вещество.
Активная составляющая медикаментозного средства – целекоксиб. Капсулы могут содержать 200 или 400 мг действующей субстанции. Кроме того, в составе лекарства, в качестве дополнительных ингредиентов, использовались:
- натриевой кроскармелозой;
- водным аммиаком;
- этиловым спиртом;
- желатином;
- пропиленгликолем;
- моногидратом лактозы;
- изопропанолом;
- магниевым стеаратом;
- натриевым лаурилсульфатом.
https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyen-GB
Пилюли фасуют в блистеры. В каждой упаковке из картона находится 1 либо 3 блистера по 10 капсул, а также инструкция к использованию данного медикамента.
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, Tmax в плазме — примерно 2–3 ч. Cmax в плазме после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC происходит менее пропорционально.
Влияние приема пищи. Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает Tmax примерно на 4 ч и повышает всасывание примерно на 20%.
- Читайте также:
Распределение. Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через ГЭБ.
Метаболизм. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2С9 (см. «Взаимодействие»). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически неактивны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Активность цитохрома Р450 CYP2С9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2С9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.
Выведение. Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 и 27% соответственно), менее 1% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8–12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5-му дню.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5–2 раза средних значений Cmax, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба).
По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.
Раса. У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны, поэтому лечение таких пациентов рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.
https://www.youtube.com/watch?v=ytabouten-GB
Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.
Читайте также:
Нарушение функции почек. У пожилых пациентов со снижением СКФ {amp}gt;65 мл/мин/1,73 м2, связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35–60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительная связь между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба.
Для активной составляющей Целебрекса свойственно угнетение функций циклооксигеназы-2, вырабатываемой иммунной системой при формировании воспаления. Также происходит ускорение рефлекса преобразования арахидоновой кислоты в простагландины (медиаторы воспалительного процесса). Под действием этих биологически активных формирований начинают прогрессировать воспалительные проявления, включая болевой синдром, отёчность тканей и их покраснение.
Поскольку медикаментозное средство способствует блокировке фермента ЦОГ-2, его главное фармакологическое воздействие заключено в уменьшении концентрации простагландинов в пораженной зоне и симптоматики воспаления, прежде всего, болей. Кроме того, лекарство характеризуется противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.
После перорального использования Целебрекса активная составляющая довольно скоро и почти до конца абсорбируется в кровь. По кровотоку она расходится по тканям, попадает сквозь гематоэнцефалическую защиту в центральную нервную систему. Метаболизм целекоксиба осуществляется печенью путем образования бездейственных продуктов распада, выведение которых происходит через мочевыделительную систему.
Фармакологическая группа
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный | Артрит ревматоидный |
| Болевой синдром при ревматических заболеваниях | |
| Боль при ревматоидном артрите | |
| Воспаление при ревматоидном артрите | |
| Дегенеративные формы ревматоидного артрита | |
| Детский ревматоидный артрит | |
| Обострение ревматоидного артрита | |
| Острый ревматизм | |
| Острый ревматический артрит | |
| Острый суставной ревматизм | |
| Ревматические артриты | |
| Ревматические полиартриты | |
| Ревматический артрит | |
| Ревматический полиартрит | |
| Ревматоидные артриты | |
| Ревматоидный артрит | |
| Ревматоидный артрит активного течения | |
| Ревматоидный периартрит | |
| Ревматоидный полиартрит | |
| M19.9 Артроз неуточненный | Артроз |
| Артроз деформирующий | |
| Артрозы крупных суставов | |
| Болевой синдром при остеоартрозах | |
| Болевой синдром при остеоартрозе | |
| Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | |
| Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | |
| Деформирующий артроз | |
| Деформирующий остеоартроз | |
| Деформирующий остеоартроз суставов | |
| Изменение кисти при остеоартрозе | |
| Остеоартроз | |
| Остеоартроз в стадии обострения | |
| Остеоартроз крупных суставов | |
| Острый болевой синдром при остеоартрозе | |
| Посттравматический остеоартроз | |
| Ревматический остеоартроз | |
| Спондилартроз | |
| Хронический остеоартрит | |
| M25.5 Боль в суставе | Артралгия |
| Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях | |
| Болевой синдром при остеоартрозах | |
| Болевой синдром при остеоартрозе | |
| Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | |
| Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | |
| Болевые ощущения в суставах | |
| Болезненность суставов | |
| Болезненность суставов при тяжелых физических нагрузках | |
| Болезненные воспалительные поражения суставов | |
| Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата | |
| Болезненные состояния суставов | |
| Болезненные травматические поражения суставов | |
| Боли в костно-мышечной системе | |
| Боли в плечевых суставах | |
| Боли в суставах | |
| Боль в суставах | |
| Боль в суставах при травмах | |
| Боль костно-мышечная | |
| Боль при остеоартрите | |
| Боль при патологии суставов | |
| Боль при ревматоидном артрите | |
| Боль при хронических дегенеративных заболеваниях костей | |
| Боль при хронических дегенеративных заболеваниях суставов | |
| Костно-суставная боль | |
| Ревматическая боль | |
| Ревматические боли | |
| Суставная боль | |
| Суставная боль ревматического происхождения | |
| Суставной болевой синдром | |
| Суставные боли | |
| M45 Анкилозирующий спондилит | Анкилозирующий спондилоартрит |
| Анкилозирующий спондилоартроз | |
| Бехтерева болезнь | |
| Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | |
| Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | |
| Болезни позвоночного столба | |
| Болезнь Бехтерева | |
| Болезнь Бехтерева-Мари-Штрюмпелля | |
| Мари-Штрюмпеля болезнь | |
| Ревматический спондилит | |
| Спондилоартрит анкилозирующий | |
| M54.5 Боль внизу спины | Болезненные состояния позвоночного столба |
| Боли в нижней части спины | |
| Боли в пояснице | |
| Боль в нижней части спины | |
| Боль в пояснице | |
| Боль поясничная | |
| Люмбалгия | |
| Синдром боли в нижней части спины | |
| M54.9 Дорсалгия неуточненная | Болевой синдром в области спины |
| Болевой синдром при радикулитах | |
| Болезненные поражения позвоночника | |
| Боли при радикулите | |
| Дегенеративно-дистрофическое заболевание позвоночника и суставов | |
| Дегенеративное заболевание позвоночника | |
| Дегенеративные изменения позвоночника | |
| Остеоартроз позвоночника | |
| M79.1 Миалгия | Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях |
| Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | |
| Болевые ощущения в мышцах | |
| Болезненность мышц | |
| Болезненность мышц при тяжелых физических нагрузках | |
| Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата | |
| Боли в костно-мышечной системе | |
| Боли в мышцах | |
| Боли в состоянии покоя | |
| Боли мышц | |
| Боль в мышцах | |
| Боль костно-мышечная | |
| Миалгии | |
| Миофасциальные болевые синдромы | |
| Мышечная боль | |
| Мышечная боль в покое | |
| Мышечные боли | |
| Мышечные боли неревматического происхождения | |
| Мышечные боли ревматического происхождения | |
| Острая мышечная боль | |
| Ревматическая боль | |
| Ревматические боли | |
| Синдром миофасциальный | |
| Фибромиалгия | |
| N94.4 Первичная дисменорея | Боли при первичной дисменорее |
| Дисменорея первичная функциональная | |
| Менструальные крампи | |
| Первичная альгодисменорея | |
| R52.9 Боль неуточненная | Акушерско-гинекологическая боль |
| Болевой синдром | |
| Болевой синдром в послеоперационном периоде | |
| Болевой синдром в послеоперационном периоде после ортопедических операций | |
| Болевой синдром воспалительного генеза | |
| Болевой синдром неонкологического генеза | |
| Болевой синдром после диагностических процедур | |
| Болевой синдром после дигностических вмешательств | |
| Болевой синдром после операций | |
| Болевой синдром после операционных вмешательств | |
| Болевой синдром после ортопедических операций | |
| Болевой синдром после травм | |
| Болевой синдром после удаления геморроидальных узлов | |
| Болевой синдром после хирургических вмешательств | |
| Болевой синдром при воспалениях неревматической природы | |
| Болевой синдром при воспалительных поражениях периферической нервной системы | |
| Болевой синдром при диабетической нейропатии | |
| Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | |
| Болевой синдром при патологии сухожилий | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея) | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея) | |
| Болевой синдром при травмах | |
| Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств | |
| Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | |
| Болевой синдром при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки | |
| Болевой синдром при язвенной болезни желудка | |
| Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки | |
| Болевые ощущения | |
| Болевые ощущения во время менструаций | |
| Болевые синдромы | |
| Болевые состояния | |
| Болезненная усталость ног | |
| Болезненность десен при ношении зубных протезов | |
| Болезненность точек выхода черепно-мозговых нервов | |
| Болезненные нерегулярные менструации | |
| Болезненные перевязки | |
| Болезненный мышечный спазм | |
| Болезненный рост зубов | |
| Боли | |
| Боли в нижних конечностях | |
| Боли в области операционной раны | |
| Боли в послеоперационном периоде | |
| Боли в теле | |
| Боли после диагностических вмешательств | |
| Боли после ортопедических операций | |
| Боли после хирургических вмешательств | |
| Боли после холецистэктомии | |
| Боли при гриппе | |
| Боли при диабетической полинейропатии | |
| Боли при ожогах | |
| Боли при половом сношении | |
| Боли при проведении диагностических процедур | |
| Боли при проведении терапевтических процедур | |
| Боли при простудных заболеваниях | |
| Боли при синуситах | |
| Боли при травмах | |
| Боли стреляющие | |
| Боли травматического характера | |
| Боль | |
| Боль в послеоперационном периоде | |
| Боль после диагностических вмешательств | |
| Боль после проведения склерозирующей терапии | |
| Боль после хирургических вмешательств | |
| Боль послеоперационная | |
| Боль послеоперационная и посттравматическая | |
| Боль посттравматическая | |
| Боль при глотании | |
| Боль при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей | |
| Боль при ожогах | |
| Боль при травматическом повреждении мышц | |
| Боль при травмах | |
| Боль при экстракции зуба | |
| Боль травматического происхождения | |
| Боль, обусловленная спазмом гладких мышц | |
| Выраженный болевой синдром | |
| Выраженный болевой синдром травматического происхождения | |
| Незлокачественный болевой синдром | |
| Полиартралгия при полимиозите | |
| Послеоперационная боль | |
| Послеоперационные боли | |
| Послеоперационный болевой синдром | |
| Постоперационная боль | |
| Посттравматическая боль | |
| Посттравматический болевой синдром | |
| Торпидный болевой синдром | |
| Травматическая боль | |
| Травматические боли | |
| Умеренная боль | |
| Умеренно выраженный болевой синдром | |
| Умеренный болевой синдром | |
| T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное | Болевой синдром в послеоперационном периоде |
| Болевой синдром в послеоперационном периоде после ортопедических операций | |
| Болевой синдром после диагностических процедур | |
| Болевой синдром после дигностических вмешательств | |
| Болевой синдром после операций | |
| Болевой синдром после операционных вмешательств | |
| Болевой синдром после ортопедических операций | |
| Болевой синдром после удаления геморроидальных узлов | |
| Болевой синдром после хирургических вмешательств | |
| Болевой синдром при применении эксимерного лазера | |
| Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств | |
| Болевые синдромы в стоматологической практике | |
| Болезненные диагностические вмешательства | |
| Болезненные диагностические манипуляции | |
| Болезненные инструментальные диагностические процедуры | |
| Болезненные инструментальные манипуляции | |
| Болезненные лечебные процедуры | |
| Болезненные манипуляции | |
| Болезненные перевязки | |
| Болезненные терапевтические вмешательства | |
| Болезненные хирургические вмешательства | |
| Боли в области операционной раны | |
| Боли в послеоперационном периоде | |
| Боли после диагностических вмешательств | |
| Боли после ортопедических операций | |
| Боли после хирургических вмешательств | |
| Боли при проведении диагностических процедур | |
| Боли при проведении терапевтических процедур | |
| Боль в ортопедии | |
| Боль в послеоперационном периоде | |
| Боль после диагностических вмешательств | |
| Боль после проведения склерозирующей терапии | |
| Боль после стоматологических вмешательств | |
| Боль после хирургических вмешательств | |
| Боль послеоперационная | |
| Боль послеоперационная и посттравматическая | |
| Боль при экстракции зуба | |
| Воспаление после операций и травм | |
| Воспаление после ортопедических операций | |
| Воспалительные процессы после оперативных вмешательств | |
| Воспалительный синдром после операционных вмешательств | |
| Нагноившиеся послеоперационные свищи | |
| Операционная рана | |
| Осложнения после удаления зуба | |
| Послеоперационная боль | |
| Послеоперационные боли | |
| Послеоперационный болевой синдром | |
| Постоперационная боль |
В каких случаях назначается
Капсулы Целебрекса назначаются при лечении различных воспалительных заболеваний, а также, чтобы уменьшить выраженность болезненных проявлений. Используется при наличии:
- болевых ощущений в области спины;
- болей в постоперационный период.
Кроме того, прием медикамента может быть назначен, как симптоматическая терапия, целью которой является ослабление воспалительного процесса при проблемах в опорно-двигательной системе:
- при ревматоидном артрите (аутоиммунной суставной патологии);
- при остеоартрозе (дегенеративно-дистрофическом повреждении суставной ткани, которое сопровождается возникновением воспалительных проявлений).
Ещё прием Целебрекса назначается при первичном обнаружении альгодисменореи (болезненных месячных) у женщин.
Использование при вынашивании ребенка и грудном вскармливании
Как и любой препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств, Целебрекс имеет некоторые ограничения к использованию. Не стоит пользоваться капсулами при наличии:
- бронхиальной астмы, крапивной лихорадки либо аллергии, проявившейся вследствие терапии аспирином либо иными НПВП, в том числе иные лекарства, подавляющие ЦОГ-2;
- в постоперационный период после осуществления аортокоронарного шунтирования;
- пептического язвенного недуга в острой стадии;
- кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
- кишечной патологии воспалительной этиологии;
- недостаточности в сердце;
- доказанной клинической диагностикой ишемии в сердце;
- проблем с поверхностными артериями и тяжёлого цереброваскулярного недуга;
- тяжёлой недостаточности в почках (отсутствует опыт использования);
- при вынашивании ребёнка и лактации;
- детям и подросткам, не достигшим 18-летнего возраста (отсутствует опыт использования);
- гиперчувствительности к составляющим медикаментозного средства;
- гиперчувствительности к сульфонамидам.
Осторожно нужно пользоваться Целебрексом, если имеются:
- проблемы с пищеварительной системой (язва, кровотечение в анамнестических данных);
- инфицирование бактерией хеликобактер пилори;
- задержка жидкости и отёчность;
- средние или тяжелые нарушения печеночных функций;
- недуги сердца и сосудов;
- цереброваскулярные патологии;
- дислипидемия/гиперлипидемия на фоне сахарного диабета;
- проблемы с периферическими артериальными сосудами;
- тяжелые соматические болезни.
Кроме того, осторожно нужно пользоваться параллельно:
- с медикаментозными средствами из группы антикоагулянтов (варфарин включительно);
- с антиагрегантами (включая аспирин, клопидогрел);
- с глюкокортикостероидами для перорального использования (включая преднизолон);
- с селективными замедлителями инверсионного захвата серотонина (циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином);
- с замедлителями изофермента CYP2C9.
Клинические испытания использования целекоксиба при вынашивании ребенка проводились в ограниченном количестве. Потенциальная опасность использования Целебрекса беременными не определена, однако исключить ее нельзя.
Согласно механизму воздействия в процессе применения НПВП, в том числе целекоксиба, у некоторых женщин происходили перемены в яичниках, это способно спровоцировать сложности при вынашивании ребёнка. Женщинам, у которых в планах зачатие, либо проходящим диагностику в отношении бесплодности, придётся задуматься об отказе от лечения нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе целекоксиба.
Под действием целекоксиба, относящегося к замедлителям выработки простагландинов, при приёме беременными (преимущественно в период 3 триместра) возможно развитие ослабленного маточного сжатия и раннего перекрытия просвета в артерии. Если пользоваться замедлителями выработки простагландинов на начальных сроках беременности, это способно отрицательно сказаться на вынашивании ребенка.
Имеются ограниченные сведения о выделении целекоксиба с материнским молоком. В процессе исследований было определено, что активная составляющая Целебрекса попадает в грудное молоко в незначительной концентрации. Однако если принять во внимание вероятность формирования побочной реакции на препарат у малыша, который питается материнским молоком, стоит задуматься об отказе от лактации или использования медикамента. В этом случае необходимо учесть, насколько важен прием Целебрекса для женщины.
Описание лекарственной формы
Капсулы, 100 мг: непрозрачные белые или почти белые, твердые желатиновые, с маркировками белым на голубых полосках: «100» — на одной части и «7767» — на другой части капсулы.
Капсулы, 200 мг: непрозрачные белые или почти белые, твердые желатиновые, с маркировками белым на желтых полосках: «200» — на одной части и «7767» — на другой части капсулы.
Содержимое капсул: гранулят белого или почти белого цвета.
Как принимать и дозировать лекарство
Прием Целебрекса осуществляется перорально, вне зависимости от приема пищи. Нужно запивать лекарство водой в достаточном объёме. Капсулы не нужно разжевывать. Чтобы снизить возможность формирования побочных эффектов, например, относительно сердца и сосудов, лучше пользоваться лекарством в небольшом количестве и минимальным курсом.
- при остеоартрозе дневная дозировка препарата составляет 200 мг за 1 либо 2 подхода;
- при анкилозирующем спондилите – дневная доза не должна превышать 200 мг за 1-2 раза, если результат от лечения будет минимальным, суточную дозу можно повысить до 400 мг;
- при ревматоидном артрите – суточное количество препарата обусловлено желаемым результатом, оно не должно превышать 100-200 мг;
- при болевых ощущениях различной этиологии и патологических менструациях – изначальная дневная доза препарата 400 мг, в дальнейшем она уменьшается до 200 мг за 1-2 подхода.
Больным старшей возрастной категории, людям с умеренными изменениями в функциях почек и печени зачастую корректировать дозу Целебрекса не нужно. Если осуществляется параллельный прием медикаментов, активным образом метаболизирующихся печенью (флуконазола), зачастую необходимо уменьшить терапевтическую дозу Целебрекса. Продолжительность курсовой терапии чаще всего определяет доктор персонально для каждого пациента.
Фармакодинамика
Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных ПГ, в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению ПГ, в особенности ПГЕ2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль).
В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияние на ПГ, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияние на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек. Целекоксиб снижает выведение с мочой ПГE2 и 6-кето-ПГF1 (метаболит простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пожилых пациентов и лиц с ХПН, транзиторно снижает выведение натрия.
- Читайте также:
У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками.
Меры предосторожности
Прежде чем приступить к лечению Целебрексом, необходимо обратить внимание на некоторые меры предосторожности относительно применения капсул:
- Поскольку для медикамента свойственно жаропонижающее фармакологическое действие, в процессе его использования может быть ошибочно диагностирована инфекционная патология у больного, которая сопровождается повышением температуры.
- Если препарат принимается продолжительное время и в высокой терапевтической дозировке, значительным образом увеличивается опасность формирования проблем с сердцем и сосудами, в том числе инфаркта миокарда, инсульта в головном мозге.
- Опасность возникновения сердечно-сосудистых патологий значительным образом увеличивается, если Целебрекс используется для устранения болезненных ощущений в постоперационный период после проведения аорто-коронарного шунтирования.
- Лекарство не воздействует на тромбоциты, в связи с чем, в сравнении с аспирином, Целебрекс нельзя применять в профилактических целях для предупреждения формирования тромбов.
- Под действием Целебрекса может увеличиться показатель АД, как следствие необходимо систематически его проверять.
- Медикаментозное средство может отрицательно воздействовать на функции желудочно-кишечного тракта, несмотря на это при его применении может развиться язвенная болезнь в желудке и двенадцатиперстной кишке, кровотечение, а также прободение (образование сквозных отверстий) на стенках системы пищеварения. Зачастую подобное явление наблюдается у людей пожилого возраста либо с ослабленной иммунной системой.
- Медикаментозное средство обладает негативным воздействием на почечную и печеночную систему, а также способно спровоцировать формирование периферической отёчности.
- Лекарство способно вступать во взаимодействие с медикаментозными препаратами, относящимися к иным фармакологическим группам, по этой причине необходимо уведомить доктора об использовании каких-либо средств параллельно с Целебрексом.
- Не стоит пользоваться данным медикаментом во время беременности и вскармливании грудью.
- Активная составляющая этого препарата не воздействует на центральную нервную систему.
В аптеках продажа Целебрекса осуществляется по предоставлению рецепта. Чтобы предупредить возможные осложнения либо отрицательные последствия для организма, перед использованием препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.
Превышение дозы
В настоящее время информация относительно возникновения негативной реакции в результате использования большой дозировки (приблизительно 2 г) Целебрекса ограниченная. Если произошла передозировка препаратом, промывается желудок и кишечник. В крайнем случае, прописывают симптоматическое лечение. Использование аппаратного очищения кровотока (гемодиализа) при передозировке данным лекарственным препаратом бессмысленно.
Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.
Поскольку риск возможных осложнений со стороны ССС может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс®, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг.
Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема.
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки.
Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг 2 раза в сутки.
Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Пожилые пациенты. Обычно коррекция дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени. У больных с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по классификации Чайлд-Пью) нет (см. «Противопоказания»).
Нарушение функции почек. У больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет (см. «Противопоказания», «Особые указания»).
Одновременное применение с флуконазолом. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), Целебрекс® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.
Целебрекс® следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, т.к. это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое.
Рекомендуется прием в дозе 200 мг дважды в сутки.Учитывая, что осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы зависят от дозы препарата, следует применять препарат в минимально эффективных дозировках, курсами небольшой длительности.
Применение при остеоартрите:рекомендуемая суточная я доза 200 мг, возможен прием, как 200мг один раз в сутки, так и по 100 мг дважды в сутки. При необходимости, дозу можно повысить до 800 мг в сутки (по 400мг дважды в сутки), без увеличения риска развития побочных эффектов.
Применение при ревматоидном артрите:рекомендуемая суточная я доза 200 — 400 мг в сутки, на 2 приема. При необходимости, дозу можно повысить до 800 мг в сутки (по 400мг дважды в сутки), без увеличения риска развития побочных эффектов.
Применение при анкилозирующем спондилите:рекомендуемая суточная я доза 200 мг, возможен прием, как 200мг один раз в сутки, так и по 100 мг дважды в сутки. При необходимости, возможно применение в дозе 400 мг в сутки.
Применение при острой боли:Первоначальная доза 400 — 600 мг в сутки, в дальнейшем по 200 мг дважды в сутки.
Применение при семейном аденоматозном полипозе:Целебрекс назначают в качестве дополнительного средства, к проводимой стандартной терапии. Рекомендованная доза по 400 мг дважды в сутки.Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, кроме случаев, когда их масса тела не превышает 50 кг.При применении Целебрекса у пациентов, со средней степенью снижения функции печени, рекомендовано уменьшение суточной дозировки в 2 раза.
Опыта применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет.
Срок годности препарата Целебрекс®
Показаниями к приему препарата Целебрекс являются:
- устранение проявлений остеопороза, ревматоидных артритов;
- купирование болевых ощущений в области спины, спровоцированных костно-мышечными травмами, оперативными вмешательствами;
- первичная дисменорея (в составе комплексной схемы лечения).
Препарат не оказывает воздействия на течение болезни и используется в качестве средства симптоматического лечения.
Нельзя использовать препарат в таких случаях:
- обострение пептической язвы;
- развитие воспалительных патологий и кровотечений ЖКТ;
- сердечная недостаточность и ишемическая болезнь сердца;
- период беременности и грудного вскармливания;
- тяжелые нарушения нормального функционирования печени и почек из-за недостаточного клинического опыта использования;
- непереносимость активного компонента препарата, а также веществ из группы сульфонамидов:
- бронхиальная астма, индивидуальная непереносимость аспирина, лекарственных средств из группы НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2;
- период восстановления после проведения процедуры аортокоронарного шунтирования.
симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
https://www.youtube.com/watch?v=ytpressen-GB
болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли);
лечение первичной дисменореи.
повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата;
известная повышенная чувствительность к сульфонамидам;
бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;
состояние после операции аортокоронарного шунтирования;
пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника;
сердечная недостаточность (NYHA II–IV);
клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии;
тяжелая печеночная и почечная недостаточность (нет опыта применения);
беременность и период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
возраст до 18 лет (нет опыта применения).
С осторожностью: заболевания ЖКТ (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori; совместное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (преднизолон), диуретиками, СИОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
задержка жидкости и отеки; нарушения функции печени средней степени тяжести (см. «Особые указания»); заболевания ССС (см. «Особые указания»); цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP2С9;
В сухом месте, при температуре 15–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
В качестве симптоматической терапии при:- артритах (ревматоидном артрите, остеоартрите), спондилите;- альгодисменорее;- острой боли.В составе комплексной терапии больным с семейным аденоматозным полипозом для уменьшения количества и размеров аденоматозных колоректальных полипов.Непереносимость какого-либо из компонентов препарата или сульфаниламидов. Аллергические реакции при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.Противопоказан прием , в качестве анальгетика, после операции по аортокоронарному шунтированию.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения препарата Целебрекс® во время беременности не установлен, но не может быть исключен.
В соответствии с механизмом действия, при применении НПВС, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВС, включая целекоксиб.
Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза ПГ, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызвать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода. Применение ингибиторов синтеза ПГ на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности.
Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Целебрекс® для матери.
Взаимодействие
биотрансформируется при участии цитохрома Р450 2C9, поэтому возможно его взаимодействие с некоторыми препаратами.В результате одновременного применения с варфарином, может повышаться риск кровотечений, вплоть до фатальных.При одновременном назначении с флуконазолом и кетоназолом, концентрация целекоксиба в крови может повыситься вдвое.При назначении ИАПФ или блокаторов ангиотензина 2 с НПВС, может уменьшаться их антигипертензивный эффект.При комбинации с препаратами лития, происходит увеличение уровня лития в крови, примерно на 17%, поэтому при такой комбинации необходим тщательный мониторинг анализов и состояния пациента.Недопустимо назначение и других НПВС.
Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.
Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение ПВ.
Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), целекоксиб следует применять в наименьшей рекомендованной дозе (см. «Способ применения и дозы»). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимый эффект на метаболизм целекоксиба.
Ингибиторы АПФ/антагонисты ангиотензина II: ингибирование синтеза ПГ может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительное фармакодинамическое взаимодействие с лизиноприлом в отношении влияния на АД.
У пожилых пациентов, обезвоженных (в т.ч. пациенты, получающие терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, обычно данные эффекты обратимы.
Диуретики: известные ранее НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза ПГ, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.
Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимое влияние на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон 35 мкг этинилэстрадиол).
Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.
Другие НПВС: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВС (не содержащие ацетилсалициловую кислоту).
Другие препараты: не отмечались клинически значимые взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магнийсодержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Отзывы
- Николай, 41 год. Лекарство достаточно эффективное. Я его принимаю в виде краткосрочных курсов по 5-7 суток, если появляется сильная боль в суставах. Так как я на постоянной основе принимаю Варфарин. Причем во время лечения приходится все время принимать ноль-пазу и контролировать МНО. Но до сих пор побочных реакций не возникало;
- Елена, 39 лет. Единственное лекарство, которое действительно избавляет от болей и воспаления. Единственный недостаток – приходится для разжижения крови в процессе терапии принимать омега-3 в больших количествах;
- Антонина, 34 года. Лекарство отлично избавляет от болей. Причем побочных эффектов не так много, как у НПВП предыдущего поколения.
Передозировка
При передозировке целекоксиба необходимы мероприятия по выведению препарата и симптоматическая терапия.
Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки.
Лечение: необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови.
Особые указания
Целебрекс®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
Влияние на ССС. Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличить риск серьезных осложнений со стороны ССС, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями ССС и факторами риска таких заболеваний.
Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс®, его следует назначать в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции ССС.
При применении НПВС (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10–14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.
В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например ацетилсалициловая кислота) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.
Как и все НПВС, целекоксиб может приводить к повышению АД, что может стать также причиной осложнений со стороны ССС. Все НПВС, в т.ч. и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за АД должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.
Влияние на ЖКТ. У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и больных с такими заболеваниями ЖКТ, как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе.
Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.
Совместное использование с варфарином и другими антикоагулянтами. Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении ПВ, то после начала лечения препаратом Целебрекс® или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность.
Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других ЛС, тормозящих синтез ПГ, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.
Влияние на функцию почек.НПВС, в т.ч. и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВС. Целебрекс® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целебрекс® у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®.
Влияние на функцию печени. Целебрекс® не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.
В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 мес после начала приема целекоксиба.
Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс®.
https://www.youtube.com/watch?v=ytdeven-GB
Анафилактические реакции. При приеме препарата Целебрекс® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.
Серьезные реакции со стороны кожных покровов. Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии.
https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin
Терапия ГКС. Целебрекс не может заменить ГКС или применяться в качестве терапии ГКС недостаточности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс® оказывает такое влияние.
Загрузка...
